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2023-10-24 公布专利

2023-10-20 公布专利

2023-10-17 公布专利

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2023-10-10 公布专利

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2023-09-26 公布专利

2023-09-22 公布专利

2023-09-19 公布专利

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国家电网公司

华为技术有限公司

中兴通讯股份有限公司

三星电子株式会社

中国石油化工股份有限公司

鸿海精密工业股份有限公司

松下电器产业株式会社

上海交通大学

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[发明专利]一种阿格列汀口崩片及其制备方法-CN201410845140.9在审
发明人：乔德水;胡小艳;傅雪猛;高雪芹 -专利权人：江苏万邦生化医药股份有限公司;上海复星医药（集团）股份有限公司
申请日： 2014-12-31 - 公布日： 2016-07-27 - 主分类号： A61K9/20 文献下载
摘要：本发明涉及治疗Ⅱ型糖尿病药物阿格列汀领域，具体来说涉及阿格列汀口崩片及其制备方法。本发明公开了一种由苯甲酸阿格列汀和可接受的药物辅料组成的阿格列汀口崩片，所述阿格列汀口崩片是由苯甲酸阿格列汀1~45份、稀释剂1~85份、粘合剂20~95份、崩解剂1~60份、矫味剂0.01~10份、润滑剂所公开的阿格列汀口崩片表面形态光滑，亮洁，无裂片和粘冲，运输中无裂片现象；同时在临床应用时，在口腔内不需辅助饮水，就可以迅速崩解，无砂砾感，口感良好。在稀盐酸溶液中的溶出度达到90%以上。
一种阿格列汀口崩片及其制备方法

[发明专利]一种利格列汀口崩片及其制备方法-CN201610339101.0有效
发明人：黄和意;江文敏;张欣;陶艳 -专利权人：广州迈达康医药科技有限公司
申请日： 2016-05-19 - 公布日： 2019-07-19 - 主分类号： A61K9/20 文献下载
摘要：本发明公开了一种利格列汀口崩片及其制备方法，该利格列汀口崩片由利格列汀、赤藓糖醇、崩解剂、矫味剂和润滑剂制成，本发明提供的利格列汀口崩片克服了利格列汀味苦不易制成口腔制剂、崩解溶出慢、生物利用度不高、普通片剂患者服用顺应性不高等缺点本发明利格列汀口崩片具有无需用水，入口即崩，口感极佳，崩解溶出快、吸收迅速等优点。本发明还提供了这种口崩片的制备方法，并具有工艺简单、成品性质稳定、易于控制，能有效降低生产成本，利于工业大生产。
一种利格列汀口崩片及其制备方法

[发明专利]一种阿格列汀药物组合物-CN201711278512.4在审
发明人：胡道安 -专利权人：胡道安
申请日： 2017-12-06 - 公布日： 2019-06-14 - 主分类号： A61K9/20 文献下载
摘要：本发明涉及一种阿格列汀药物组合物，属于医药制剂领域。所述阿格列汀药物组合物中去掉了粘合剂，粘合剂为水或乙醇的水溶液，其加入量占药物总量的40%~85%；将活性成分阿格列汀过80目筛，其他所有辅料过40目筛，备用；将处方量药用辅料以等量递加法混匀，得混合物A，所述的部分药用辅料为稀释剂、崩解剂和助流剂；将处方量的阿格列汀以等量递加法直接与混合物A混匀,得混合物B；将润滑剂加入混合物B中，得到阿格列汀药物组合物，解决了目前阿格列汀口崩片在湿颗粒干燥过程中发生了可溶性药物成分颗粒间的迁移导致药物含量不均匀
阿格列汀药物组合物混合物等量递加法药用辅料粘合剂处方量混匀目筛稀释剂医药制剂领域可溶性药物湿颗粒干燥成分颗粒加速过程药物总量崩解剂不均匀口崩片润滑剂助流剂药片乙醇备用迁移

[发明专利]琥珀酸曲格列汀口崩片及其制备方法-CN201510949303.2在审
发明人：石娟;张庭 -专利权人：北京万全德众医药生物技术有限公司
申请日： 2015-12-18 - 公布日： 2016-04-20 - 主分类号： A61K9/20 文献下载
摘要：本发明公开了一种琥珀酸曲格列汀口崩片及其制备方法。所述口崩片是一种包含琥珀酸曲格列汀、填充剂、崩解剂、润湿剂与粘合剂、矫味剂、润滑剂的药物组合物，所述制备方法采用湿法制粒压片法。本发明的目的是提供一种制备工艺简单、成本低廉、服用方便、起效迅速、生物利用度高的琥珀酸曲格列汀口崩片，该剂型能提高患者的服药顺应性，有利于疾病的治疗。
琥珀酸曲格列汀口崩片及其制备方法

[发明专利]一种含有阿格列汀和吡格列酮的组合物-CN201510513845.5有效
发明人：戈震 -专利权人：杭州成邦医药科技有限公司
申请日： 2015-08-20 - 公布日： 2018-07-20 - 主分类号： A61K9/32 文献下载
摘要：本发明提供了一种含有阿格列汀和吡格列酮的组合物，由片芯、隔离衣层及外层组成。各层的重量百分配比为：片芯占13％～33％，隔离衣层占0.4％～10％，外层占60％～85％。当片芯中含有阿格列汀时，外层中含有吡格列酮；当片芯中含有吡格列酮时，外层中含有阿格列汀。其中，阿格列汀占总片重的2.5％～10％，吡格列酮占总片重的3％～16％。
一种含有阿格列汀吡格列酮组合

[发明专利]一种沙格列汀药物组合物及其制备方法-CN201510486018.1在审
发明人：陈跃坚 -专利权人：陈跃坚
申请日： 2015-08-10 - 公布日： 2015-11-25 - 主分类号： A61K31/403 文献下载
摘要：本发明涉及一种沙格列汀药物组合物及其制备方法。所述药物组合物为冻干口崩制剂，组分包括：沙格列汀和填充剂；还添加有水溶性或水可分散的粘合剂、pH调节剂、矫味剂和/或调味剂、以及防腐剂；所述冻干口崩制剂是指通过冻干工艺获得的口腔速崩片、口腔速溶片、口腔速崩膜本发明还提供了上述沙格列汀的药物组合物的制备方法。本发明沙格列汀药物组合物冻干崩解片组分简单，辅料安全性高，制备工艺简单、可控，服用时无需用水，无需咀嚼，在口腔汇总崩解时间不超过2秒钟，释放快，吸收快，生物利用度高，稳定性好，毒副作用低，取得了有益的并且预料不到的技术效果
一种沙格列汀药物组合及其制备方法

[发明专利]阿戈美拉汀口崩片-CN201410073056.X有效
发明人：彭俊清;黄丹;曹宇 -专利权人：浙江华海药业股份有限公司
申请日： 2014-02-27 - 公布日： 2020-04-28 - 主分类号： A61K9/20 文献下载
摘要：本发明提供了一种阿戈美拉汀口腔崩解片。该口崩片通过将阿戈美拉汀与载体进行热熔挤出得到阿戈美拉汀的挤出物，进一步可制备成为口崩片。该口崩片口感良好，质量可控。
阿戈美拉汀口崩片

[发明专利]一种阿格列汀衍生物Ⅰ及其制备方法与应用-CN201510361958.8有效
发明人：何庆国;姚军;吴军辉;王萌;刘广慧;左文飞;孙树玲 -专利权人：石家庄市智同医药科技有限公司
申请日： 2015-06-26 - 公布日： 2017-03-15 - 主分类号： C07D401/04 文献下载
摘要：本发明涉及一种阿格列汀衍生物Ⅰ及其制备方法与应用，属于化学医药领域。阿格列汀衍生物Ⅰ是苯甲酸阿格列汀的水解产物之一，是苯甲酸阿格列汀原料药及其制剂的主要杂质之一。本发明所述阿格列汀衍生物Ⅰ可用于分析检测苯甲酸阿格列汀的纯度和含量，用于控制苯甲酸阿格列汀原料及其制剂的质量。
一种阿格列汀衍生物及其制备方法应用

[发明专利]一种高生物利用度的苯甲酸阿格列汀片的制备方法-CN201710064541.4在审
发明人：王静;石井岗;成瑞明;袁洪雨 -专利权人：辰欣药业股份有限公司
申请日： 2017-02-04 - 公布日： 2017-07-04 - 主分类号： A61K9/36 文献下载
摘要：本发明属于药物制备技术领域，具体来说，涉及到一种高生物利用度的苯甲酸阿格列汀片的制备方法。所述制备方法具体步骤如下将苯甲酸阿格列汀原料微粉化处理；称取处方量的苯甲酸阿格列汀、填充剂、崩解剂混合均匀后加入处方量的粘合剂溶液制软材，过20目筛制粒，干燥，整粒，加入处方量的润滑剂混合均匀，得混合颗粒与现有技术相比，本发明所述高生物利用度的苯甲酸阿格列汀片的制备方法通过对原料进行微粉化处理，进而加快其崩解速度；同时粒度的变小也加快了人体的吸收，提高了苯甲酸阿格列汀的生物利用度。
一种生物利用苯甲酸阿格列汀片制备方法

[发明专利]一种苯甲酸阿格列汀及其有关物质的检测方法-CN202211135012.6在审
发明人：常艳;赵晓亚;陈朝侠;脱美雪;陈瑞娟 -专利权人：华润双鹤药业股份有限公司
申请日： 2022-09-19 - 公布日： 2022-12-27 - 主分类号： G01N30/02 文献下载
摘要：本发明提供了一种苯甲酸阿格列汀及其有关物质的检测方法，设置系统适用性样品，选择所述苯甲酸阿格列汀作为对照品，取所述的含有苯甲酸阿格列汀和苯甲酸阿格列汀有关物质的混合物作为供试品，控制一定的高效液相色谱条件，协同采用系统适用性试验，实现有效分离苯甲酸阿格列汀中含有的工艺杂质和降解杂质，得到苯甲酸阿格列汀以及其有关物质的检测结果，灵敏度高，专属性强，准确性高。本发明提供的检测方法应用于苯甲酸阿格列汀有关物质的检测，可以检测是否含有杂质以及杂质的种类和含量，扩大了其应用范围，对提高苯甲酸阿格列汀的质量标准具有重要意义。
一种苯甲酸阿格列汀及其有关物质检测方法

[发明专利]苯甲酸阿格列汀及其对映异构体单晶的制备方法-CN201610563821.5有效
发明人：陈学民;杨汉跃;董淑波;王建涛;郑家通 -专利权人：江苏德源药业股份有限公司
申请日： 2016-07-18 - 公布日： 2019-07-05 - 主分类号： C07D401/04 文献下载
摘要：本发明公开了一种苯甲酸阿格列汀及其对映异构体单晶制备方法，首次获得了阿格列汀异构体苯甲酸盐的单晶，并确证了其绝对构型。本发明苯甲酸阿格列汀及其对映异构体单晶制备方法是以苯甲酸阿格列汀及其对映异构体为原料，采用溶剂扩散法，静置制得。本发明采用简单溶剂配比即可快速获得苯甲酸阿格列汀及其对映体的单晶。可有效的获得苯甲酸阿格列汀及其对映体的绝对构型和晶型。
苯甲酸阿格列汀及其映异构体单晶制备方法

[发明专利]一种R构型阿格列汀的动态拆分方法及高纯度R构型阿格列汀的制备方法-CN201910854979.1在审
发明人：龙承基;王玲兰;朱婧;刘秀;侯岳华;李翼;袁秀菊;徐彬滨 -专利权人：株洲千金药业股份有限公司;湖南千金湘江药业股份有限公司
申请日： 2019-09-10 - 公布日： 2020-01-03 - 主分类号： C07D401/04 文献下载
摘要：本发明提供了一种R构型阿格列汀的动态拆分方法及R构型阿格列汀的制备方法。所述制备方法以苯甲醛为拆分剂，通过动态拆分技术，可以对消旋的阿格列汀进行手性拆分，得到的R构型阿格列汀纯度高、整体收率高，异构体含量低。所述制备方法能大大减少工艺复杂性，避免了采用昂贵的原料的工艺路径，使手性阿格列汀的制备成本显著降低。
阿格列汀制备手性工艺复杂性工艺路径苯甲醛异构体对消分剂收率

[发明专利]一种苯甲酸阿格列汀的制备工艺-CN201410402985.0在审
发明人：颜文革;漆新国;赵树民;刘念 -专利权人：北京博时安泰科技发展有限公司
申请日： 2014-08-18 - 公布日： 2016-03-02 - 主分类号： C07D401/04 文献下载
摘要：本发明涉及一种治疗2型糖尿病的药物苯甲酸阿格列汀的制备工艺。甲基尿嘧啶为原料，与2-氰基溴苄反应制得2-(6-氯-3-甲基-2,4-二氧代-3,4-二氢-2H-嘧啶-1-基甲基)-苄腈，然后与(R)-3-Boc-氨基哌啶发生取代反应，反应完成后，脱去Boc，得到阿格列汀，最后与苯甲酸成盐制得苯甲酸阿格列汀，其特征在于：所述的取代反应中，加入缚酸剂碳酸钾，待反应结束后，加入水使带保护的阿格列汀析出，得到带Boc保护的阿格列汀，脱保护成盐反应中，带Boc保护的阿格列汀在氯化亚砜的乙醇溶液中脱掉保护，最后在阿格列汀的乙酸乙酯溶液中加入苯甲酸回流成盐得到苯甲酸阿格列汀。
一种苯甲酸阿格列汀制备工艺

[发明专利]一种苯甲酸阿格列汀的精制方法-CN201410236391.7有效
发明人：徐自奥;李德刚;李晓祥;邓勤军;赵永海 -专利权人：安徽省新星药物开发有限责任公司
申请日： 2014-05-30 - 公布日： 2014-08-13 - 主分类号： C07D401/04 文献下载
摘要：本发明公开了一种苯甲酸阿格列汀的精制方法，该精制方法以6-氯-3-甲基尿嘧啶、2-氰基溴苄为起始原料，依次经过两步胺化反应和一步成盐反应得到苯甲酸阿格列汀粗品，然后将得到的苯甲酸阿格列汀粗品在苯甲酸的存在下，在甲醇中结晶得到苯甲酸阿格列汀精品。该精制方法能够有效地提高苯甲酸阿格列汀的收率和纯度，同时操作简单，成本低。
一种苯甲酸阿格列汀精制方法

[发明专利]一种阿格列汀的制备方法-CN201910094948.0有效
发明人：谭回;李维平 -专利权人：深圳市第二人民医院
申请日： 2019-01-31 - 公布日： 2021-11-12 - 主分类号： C07D401/04 文献下载
摘要：本发明提供一种阿格列汀的制备方法，将2‑(6‑氯‑3‑甲基‑2,4‑二氧代‑3,4‑二氢‑2H‑嘧啶‑1‑基甲基)苄腈和(R)‑3‑氨基哌啶二盐酸盐和碳酸氢钠或碳酸氢钾在有机溶剂中反应，制备得到化合物，使阿格列汀和苯甲酸阿格列汀的收率和纯度得到了提高，操作简单，环境友好，适合阿格列汀和苯甲酸阿格列汀工业化生产。
一种阿格列汀制备方法

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